Évérolimus

Sang EDTA, 1ml

Type de drogue: Immunosuppresseur
Métabolisme: CYP3A4, P-gp(ABCB1)
Demi-vie t½: 26-38h
Steady State: 1-2 semaines
TDM: hautement recommendé/ norme de traitement
Informations supplémentaires: Les taux de >15µg/l devraient être évités en raison d'une plus grande probabilité d'effets indésirables. Faire attention aux interactions avec les inhibiteurs du CYP3A4 et de la P-gp(ABCB1).

L’évérolimus, obtenu à partir d’actinomycètes, possède des propriétés immunosuppressives qui bloquent la prolifération des cellules T activées par l’antigène de la phase G1 à la phase S du cycle cellulaire. Son action repose sur la liaison de la substance active avec la protéine mTOR, ce qui entraîne l’inhibition de la transduction de signaux transmis par la cytokine : inhibition de l’activation de la protéine ribosomale S6 et de la formation du complexe de la kinase p34cdc2 avec la cycline E. L’évérolimus est utilisé de ce fait principalement après les transplantations cardiaques et rénales, mais aussi pour le traitement des carcinomes rénaux. La substance active permet également de ralentir la croissance des polykystoses rénales et d’améliorer la fonction rénale. Les effets secondaires possibles sont les infections, les anémies et les thrombocytopénies.