Everolimus

Sangue EDTA, 1ml

Tipo di farmaco: Immunosoppressore
Metabolismo: CYP3A4, P-gp(ABCB1)
Tempo di dimezzamento t½: 26-38h
Steady State: 1-2 settimane
TDM: fortemente raccomandato/ trattamento standard
Informationi complementari: Concentrazioni >15µg/l dovrebbero essere evitate a causa dell'elevata probabilità di effetti collaterali. Fare attenzione alle interazioni con CYP3A4 e inibitori della P-gp(ABCB1).

Con le sue proprietà immunosoppressive, l'everolimus, ricavato dagli actinomiceti, blocca la proliferazione attivata dagli antigeni delle cellule T dalla fase G1 alla fase S del ciclo cellulare. Il meccanismo si basa sul legame del principio attivo con la proteina mTOR, che porta all'inibizione della trasduzione del segnale trasmesso dalle citochine: inibizione dell'attivazione della proteina ribosomiale S6 e della formazione del complesso delle chinasi p34cdc2 con la ciclina E. Quindi l'everolimus viene utilizzato soprattutto in seguito a trapianto di cuore e reni ma anche per il trattamento dei carcinomi renali. Inoltre il principio attivo può rallentare la crescita della malattia policistica renale e aumentare la funzionalità renale. Possibili effetti collaterali sono principalmente infezioni, anemia e trombocitopenia.