Everolimus

EDTA Blut, 1ml

Art des Medikamentes: Immunsuppressiva
Metabolismus: CYP3A4, P-gp(ABCB1)
Halbwertszeit t½: 26-38h
Zeit bis Steady State: 1-2 Wochen
TDM: sehr empfohlen/ Standard der Behandlung
Zusätzliche Informationen: Spiegel von >15µg/l sollten aufgrund höherer Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen vermieden werden. Vorsicht vor Wechselwirkungen mit CYP3A4 und P-gp(ABCB1) Hemmern.

Everolimus, gewonnen aus Actinomyceten, blockiert mit seinen immunsuppressiven Eigenschaften die antigenaktivierte T-Zell-Proliferation von der G1-Phase in die S-Phase des Zellzyklus. Der Mechanismus beruht auf der Bindung des Wirkstoffs mit dem Protein mTOR, das zur Hemmung der Cytokin-vermittelten Signaltransduktion führt: Verhinderung der Aktivierung des ribosomalen Proteins S6 und der Komplexbildung der p34cdc2-Kinase mit Cyclin E. Somit wird Everolimus vor allem nach Herz- und Nierentransplantationen aber auch in der Behandlung von Nierenkarzinomen eingesetzt. Ausserdem kann der Wirkstoff auch das Wachstum von Zystennieren verlangsamen und die Nierenfunktion steigern. Mögliche Nebenwirkungen können vor allem Infektionen, Anämien und Thrombozytopenien sein.